Saiba tudo sobre a Tirzepatida (Mounjaro)

Tirzepatida, nome da substância que tem como nome fantasia Mounjaro

Em 13 de maio de 2020, a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos aprovou a tirzepatida que tem como nome comercial Mounjaro ou Zepbond indicada para melhora do controle da glicemia nos pacientes com diabetes tipo 2.

Não muito tempo depois, os resultados do ensaio clínico SURMOUNT-1 foram apresentados na 82ª edição das sessões científicas da American Diabetes Association (ADA).

Foi demonstrada a eficácia da tirzepatida para a perda de peso de pacientes sem diabetes.

O fármaco foi aprovado como agonista duplo das duas principais incretinas humanas: o receptor 1 do peptídeo glucagonoide (GLP-1, do inglês Glucagon-Like Peptide-1 Receptor) e do polipeptídio insulinotrópico dependente de glicose (GIP, do inglês Glucose-Dependent Insulinotropic Polypeptide).

Os achados foram chamados de “sem precedentes” e desencadearam uma onda de reações impressionadas, se tornando o tema clínico mais buscado da semana (veja o infográfico baixo).

O medicamento para diabetes e perda de peso tirzepatida (Mounjaro para diabetes tipo 2 ; Zepbound para obesidade ) foi tão eficaz na redução de interrupções do sono em pacientes com obesidade e apneia obstrutiva do sono (AOS) que 40% a 50% não precisavam mais usar um dispositivo de pressão positiva contínua nas vias aéreas (CPAP), de acordo com dois novos estudos.

A tirzepatida, um agonista do receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) de ação prolongada e agonista do receptor do peptídeo 1 semelhante ao glucagon (GLP-1), também reduziu os níveis de proteína C reativa ( marcadro de de inflamação crônica) e a pressão arterial sistólica.

E os pacientes que tomaram a medicação perderam de 18% a 20% do peso corporal.

Mecanismo de ação:

A Tirzepatida ( Mounjaro é um medicamento inovador no tratamento da obesidade e diabetes tipo 2, atuando como um agonista duplo dos receptores do peptídeo similar ao glucagon (GLP-1) e do polipeptideo insulinotrópico dependente de glicose (GIP).

Seu mecanismo de ação combina os efeitos desses dois hormônios, amplificando a resposta às
incretinas, o que é crucial para o controle glicêmico e a redução do peso corporal.

Estimulação de Insulina: A Tirzepatida promove a liberação de insulina de maneira
dependente dos níveis de glicose, sendo mais ativa em condições de hiperglicemia. Esta
ação é mediada pela ativação do receptor GLP-1, que melhora a resposta das células
beta pancreáticas à glicose ingerida, promovendo uma secreção de insulina mais
eficiente após as refeições.
Inibição da Liberação de Glucagon: Atua reduzindo a produção de glucagon pelas
células alfa pancreáticas, ajudando a prevenir aumentos desnecessários da glicose no
sangue, especialmente após as refeições. Essa ação é mediada tanto pelo receptor GIP
quanto pelo receptor GLP-1.
Retardo no Esvaziamento Gastrico: A Tirzepatida prolonga o tempo de esvaziamento
do estômago, contribuindo para uma maior sensação de saciedade e menor ingestão
calórica. Esse efeito auxilia no controle da obesidade, reduzindo a necessidade de
ingestão de alimentos ao longo do dia.
Redução da Ingestão Alimentar: Com a ação sinérgica sobre os receptores GLP-1 e
GIP, a Tirzepatida diminui o apetite, ajudando a controlar a ingestão de calorias. Essa
característica é especialmente útil para o tratamento da obesidade, ao promover perda
de peso através de um menor consumo energético.
Aumento da Sensibilidade à Insulina e Função das Células Beta: Estudos
demonstraram que a Tirzepatida melhora os marcadores de função das células beta
pancreáticas e aumenta a sensibilidade à insulina, promovendo uma melhor regulação
da glicose ao longo do tempo

Absorção:

Biodisponibilidade: 80%

Concentração plasmática máxima: 8-72 h

Estado estável alcançado: 4 semanas

Tirzepatide supera Semaglutida para perda de peso,segundo estudo

Indivíduos com sobrepeso ou obesidade tratados com tirzepatida tiveram probabilidade significativamente maior de atingir pelo menos 5%, 10% e 15% de perda de peso corporal em comparação com aqueles tratados com semaglutida, independentemente do estado de diabetes.

Como usar o Mounjaro ?

Preparação SUB CUTÂNEA (SC)

Inspecione visualmente antes de usar

A solução deve parecer límpida e incolor a ligeiramente amarelada; descarte se forem observadas partículas ou descoloração

Ao usar com insulina, administrar como injeções separadas e nunca misturar

Pode injetar tirzepatida e insulina na mesma região do corpo, mas as injeções não devem ser adjacentes uma à outra

Administrar via sub cutânea no abdômen, coxa ou parte superior do braço

Alterne o local da injeção a cada dose

Administrar uma vez por semana, a qualquer hora do dia, com ou sem refeições

Alterar dia da administração semanal: Pode ser alterado, se necessário, desde que o intervalo entre 2 doses seja de pelo menos 3 dias (72 horas)

PESSOA SE AUTO APLICANDO O MOUNJARO NA REGIÃO ABDOMINAL DE DE FORMA SUB CUTÂNEA

Dose esquecida

Dentro de 4 dias (96 horas): Administrar o mais rápido possível após a dose esquecida
>4 dias: pule a dose esquecida e administre a próxima dose no dia regularmente programado
Em cada caso, os pacientes podem retomar seu esquema de dosagem regular uma vez por semana

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Posologia Recomendada

A dose inicial da tirzepatida ( Mounjaro) é de 2,5 mg.
O aumento da dosagem deve ocorrer em intervalos mínimos de 4 semanas.
As doses de manutenção geralmente utilizadas são de 5 mg, 10 mg ou 15 mg, sempre conforme orientação médica.
A dose máxima indicada para uso subcutâneo é de 15 mg uma vez por semana.

Reações Adversas:

As reações adversas mais comuns são de natureza gastrointestinal e incluem:

Náuseas
Vômitos
Diarreia
Constipação
Dor abdominal

Esses efeitos costumam diminuir com o tempo, conforme o corpo se adapta à medicação.

Interações Medicamentosas:

A tirzepatida pode interagir com insulina e sulfonilureias, aumentando o risco de hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo 2. Por isso, é essencial o acompanhamento médico contínuo.

Precauções Importantes da tirzepatida ( Mounjaro):

Recomenda-se o monitoramento da função renal, tireoidiana e cardíaca, especialmente em pacientes com comorbidades.
A medicação deve ser manipulada de forma individualizada, levando em conta as necessidades específicas de cada paciente.

Benefícios Clínicos da tirzepatida ( Mounjaro) :

Redução significativa do peso corporal, comparável à cirurgia bariátrica.
Baixo risco de hipoglicemia.
Boa tolerabilidade, com efeitos colaterais que tendem a diminuir ao longo do tempo.

Armazenamento Correto:

Para garantir a estabilidade e eficácia do ativo manipulado:

Armazene sob refrigeração entre 2°C e 8°C.
Não congele e evite armazenar próximo ao congelador.
Mantenha o produto longe da luz solar direta.
Ao receber o produto, retire-o da embalagem de transporte e da proteção térmica antes de refrigerar.

O custo da Tirzepatida pode ser de até 12.666 dólares por ano. A Lilly, o laboratório farmacêutico que comercializará o medicamento, tem um preço de lista de 974.33 dólares para quatro doses semanais, independentemente do tamanho da dose. Este preço coloca a tirzepatida aproximadamente na mesma faixa de preço que a semaglutida

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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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RAMOS, Vinicius Camilo Gomes dos; OLIVEIRA, Juliana Goldfarb de. O USO DE
TIRZEPATIDA NO COMBATE AOBESIDADE: uma análise dos beneficios e efeitos adversos. Revista Interdisciplinar em Saúde, IS.L.], v. 1, n., p. 500-515, 10 jun. 2024. Revista Interdisciplinar em saude.
PAIVA, MFP. SIQUEIRA, EC. Ouso da Tirzepatide no tratamento da diabetes tipo 2: uma revisão de literatura. Rev Fluminense de Extensão Universitária. 2024;14(1);01- 08.
https://editora.univassouras.edu.br/index.php/RFEU/article/view/4411
FONTES, Lívia Beatriz Almeida; SOUZA, Glaucia Lemos de. TIRZEPATIDA -UMA NOVA FARMACOTERAPIA PARA DIABETES MELITTUS TIPO 2. Revista Cientifica Unifagoc –
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GUIMARAES, Bernardo Carneiro de Sousa; ZANOTELI, Henrique Carvalho; CHAVES,Raissa Pontes; MARCOS, Cinthia Rafaela Santos Assis; AQUINO, Maria Eduarda Francino Viana de; ROSSETO, Júlia Santos; LOPES, Rafael Lavarini; LAMPERT,
Andriele Rosana; PEROBA, Gabriel Gomes Pereira de Aguiar. Evidências cientificas sobreo uso de tirzepatida como tratamento da obesidade. Brazilian Journal Of Health Review, IS.L.I, v. 5, n. 4, p. 13632-13643, 2 ago. 2022. South Florida Publishing LLC.
http://ax.doi.org/ 10.34119/bjhrv5n4-137.
LEMPESIS, loannis G. et al. O apanhador no intestino: Tirzepatide, um análogo duplo daincretina para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2 e obesidade. Metabolism Open,
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2589936822000585?via%3Dihub
Folde informativo: https://loja.r2smed.com.br/